Аскорил табл. 10 шт.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

АСКОРИЛ, таблетки

Регистрационный номер: ЛП-№(000668)-(РГ-RU)

Торговое наименование препарата

Аскорил

Международное непатентованное или группировочное наименование

Бромгексин+Гвайфенезин+Сальбутамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
Бромгексина гидрохлорид - 8,00 мг, Гвайфенезин - 100,00 мг,
Сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу - 2,00 мг,
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен ), пропилпараги дрок сибензоат (пропилпарабен ), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые , плоские таблетки с фаской и односторонней риской.

Фармакотерапевтическая группа

отхаркивающее комбинированное средство.

Код АТХ

R05C

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Сальбутамол бронхолипfческое средство, является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких . Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.

Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучше ние отхождения.

Гвайфенезин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного каш ля в продуктивный .

Фармакокинетика

Сальбутамол:

При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1 - 11,7 мкг через 2,5 ч после приема внутрь в дозе

4 мг. Период полувыведения (Т1/2) - 3,8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.

Бромгексин:

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению , метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Вьmодится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин:

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. Т1/2 - 1 ч. Проникает  в  ткани,  содержщцие  кислые  мукополисахариды.  Примерно  60%  вв_еденного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2 метокси­ фенокси)-молочной кислоты. Вьmодится почками , как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продук тивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:

— острый бронхит, включая трахеобронхит;
— острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
— хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
— астматический бронхит;
— пневмония.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность, период грудного вскармливания; тахиаритмия, миокардит;
пороки сердца (вт. ч. аортальный стеноз); декомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз;
глаукома;
печеночная и/или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; желудочное кровотечение;
детский возраст до 6 лет;
сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии;
гипертиреоз;
стенокардия;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.

Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Применять препарат не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, следует обратиться к врачу.
— Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке три раза в сутки.
— Детям в возрасте от 6 до 12 лет:
по 1/2 или 1 таблетке три раза в сутки.

Побочное действие

На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные реакции возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов. Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической (указанной в инструкции) дозе, и которые были расценены как связанные с препаратом.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, но < 1/10); нечасто (2>=1/1000, но < 1/100); редко (>=1/10000, но < 1/1000) ; очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). На основании имеющейся информации частоту нежелательных реакций на препарат Аскорил определить невозможно.

Желудочно-кишечные нарушения - обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Нарушения  со  стороны  кoжи и подкожных тканей  -   тяжелые  кожные  нежелательные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Далее приведены нежелательные реакции , связанные с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина.

Сальбутамол

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее частой нежелательной реакцией сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащённое сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета-2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли . Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.

Табличный перечень нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Нарушения метаболизма и питания
Редко: Гипокалиемия.
Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: Тремор
Часто: Головная боль
Очень редко: Гиперактивность
Нарушения со стороны сердца
Часто: Тахикардия, учащённое сердцебиение
Редко: Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию
Частота неизвестна: Ишемия миокарда*
Нарvшения со стороны сосудов
Редко: Расширение периферических сосудов
Нарушения со стороны мышечной. скелетной и соединительной ткани
Часто: Мышечные судороги
Очень редко: Ощущение мышечного напряжения

*спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.

Бромгексин

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Нарушения со стороны дыхательной системы, оргатюв грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.

Гвайфенезин

Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях (НЛР), выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.

Ниже представлены нежелательные реакции с учетом частоты их возникновения согласно оценкам клинических и эпидемиологических исследований.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна : Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: Боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.

Передозировка

Сальбутамол

Симптомы

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения , включающие гипокалиемию.

Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови) . Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоаци доза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранениедругих признаков бронхоспазма , таких как свистящее дыхание).

Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.

Лечение

Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.

Бромгексин

Симптомы

В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основьшаясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным нежелательным реакциям бромгексина при применении в рекомендуемых дозах.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Гвайфенезин

Симптомы

К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся дискомфорт в животе, тошнота и сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сальбутамол

Эффекты сальбутамола могут изменяться под  действием гуанетидина, резерпина, метилдопы , трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы.

При одновременном применении высоких доз теофиллина или высоких доз кортикостероидов с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии.

Галогенсодержащие анестетики

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 часов до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.

Противодиабетические препараты

Применение бета-агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии.

Препараты, сни:жающие концентрацию калия в крови

В связи с гипокалиемическим эффектом бета-агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины , кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии.
Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками. Комбинированный  препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не  рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, таками как пропранолол.

Особые указания

Сальбутамол

Бронходилататоры   не   следует   применять   в качестве  единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, так как у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных глюкокортикостероидов и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов.

При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно­ сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда , ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) , применяющих сальбутамол,—следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, так как он не стимулирует альфа-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторо,всальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект.

Бромгексин

Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка. Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи.

Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными  продромальными  симптомами,  такими  как  лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида.

Гвайфенезин

Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках. В случае сбора мочи в пределах 24 часов после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) и пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) , которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).

Влияние на способность управлять  транспортными  средствами,  механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от   занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из светозащитной пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 1, 2 или 5 упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Индия
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.
8 /2 Махалакшми Чембер з, 22 Бхулабхай Десай Роад, Махалакшми, Мумбай-400026.
Телефон: +91 22 4018 9999
Факс: +91 22 4018 9986
Электронная почта: complianceofficer@glenmarkpha rma.com

Производитель

Индия
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
Участок № Е-37 - 39, D-Роуд, корпорация промышленного развития штата Махараштра, Сатпур, Нашик-422007.

Организация, принимающая претензии потребителей

Российская Федерация ООО «Гленмарк Импэкс»
115114 , г. Москва , ул. Летниковская, дом 2, строение 3. Тел.: (499) 951-00-00.
Электронная почта: Safety.Russia@glenmarkpharma.com